云南大学化学科学与工程学院
人们不断寻找更为安全有效的新型镇痛药物,从中药资源中寻找更多可用于镇痛的活性部位及其主要药效物质是进一步研发高效、低毒镇痛药物的有效途径之一。
郁金是中医临床常用中药,为姜黄属多种植物的块根,根据植物来源及药材性状,郁金药材有温郁金、黄丝郁金、绿丝郁金、桂郁金和白丝郁金5种。目前药材市场上郁金的主流品种是桂郁金。桂郁金为广西莪术的干燥块根,主产于广西、云南;其在传统医学主要用于胸腹涨痛、黄疸尿赤等病症,而其传统功效与现代药学活性成分的相关性研究需要发掘。
依据郁金的民间传统应用,中国科学院昆明植物研究所与云南大学化学科学与工程学院联合培养的博士生袁海恋等对桂郁金提取物进行体内镇痛药理活性的初步筛选,发现EtOAc部位活性最为优异。随后对该活性部位开展系统的物质基础研究,从中分离鉴定25个单体化合物,包括23个倍半萜和2个二萜;其中3个为新化合物。进一步的镇痛活性筛选表明其活性部位中主要活性成分为愈创木烷(4和6)和吉马烷型(14和15)倍半萜。此外,体内抗炎药效研究表明,EtOAc部位也是该植物中的主要有效部位;体外抗炎活性研究发现:在20 μg/mL的浓度下,所得化合物中2、 3、 4、 6和 14均能抑制LPS诱导RAW 264.7细胞炎症因子 (COX-2, IL-1β, 和TNF-α)的释放,与阳性对照药地塞米松的抗炎活性相当。以上研究结果不仅支持了桂郁金的传统应用而且揭示了其药效物质基础,同时为桂郁金未来作为抗炎镇痛药物的开发及应用提供了理论依据。
上述研究成果以“Anti-inflammatory and antinociceptive effects of Curcuma kwangsiensis and its bioactive terpenoids in vivo and in vitro”为题发表(Journal of Ethnopharmacology 2020, 259, 112935;DOI:10.1016/j.jep.2020.112935)。该工作由罗晓东、丁中涛教授和中科院昆明植物所刘亚平副研究员联合指导完成,得到了云南省科技厅—云南大学“双一流”建设联合基金重大项目(2019FY003004) 等的资助。