肖伟烈研究员课题组从思茅豆腐柴中分离到大蓟黄酮苷,发现其具有较强的抗炎活性。该化合物能够抑制前炎症因子如TNF-α、IL-1β、IL-6的表达,也能抑制LPS诱导的iNOS和COX-2的表达。进一步的研究表明,大蓟黄酮苷是通过抑制NF-κB和MAPK信号通路发挥其抗炎活性的(图1),该结果发表在《International Immunopharmacology, 2018, 59, 384》杂志上,并已申请中国发明专利(申请号:ZL 201810200651.3)。
图1 思茅豆腐柴中分离到抗炎活性的大蓟黄酮苷
该课题组从豆腐柴属植物黄毛豆腐柴(Premna fulva)植物中得到一个6/5/7/3环系的新颖二萜类化合物(Premnafulvol A)及3个可能的生物合成前体分子(Premnafulvols B-D),并通过详细的量子化学计算(DP4+,ANN-PRA及ECD)以及X-Ray晶体衍射的方法确定了其绝对构型, 并对其可能的生源途径进行了探讨和推测。此外,发现Premnafulvol B和Premnafulvol C分别表现出促进和抑制雌激素生物合成的作用,其作用途径均通过调节芳香化酶的表达从而影响雌激素生物合成(图2)。
该研究成果以“Premnafulvol A: A Diterpenoid with a 6/5/7/3-Fused Tetracyclic Core and Its Biosynthetically Related Analogues from Premna fulva”为题在《Org. Lett. 2018, 20, 6314》上发表。
图2 黄毛豆腐柴中新颖二萜类化合物
蔡乐/丁中涛教授团队在微生物源新颖活性二倍半萜的发现及生物活性取得进展。二倍半萜作为一种相对少见的萜类化合物常表现出丰富多样的生物活性,目前从微生物次生代谢产物中发现二倍半萜的报道还很少。团队从一株青霉属内生真菌YJ-14的固体发酵次生代谢产物中发现了3个新颖的二倍半萜 peniroquesines A−C,结合NMR,Mosher反应及X-ray单晶衍射等方法的分析确定它们为5-6-5-6-5五环二倍半萜,此骨架类型的二倍半萜类化合物为首次被发现(图3)。此外,通过同位素标记实验它们的碳骨架形成机制得到了确定。在体外活性筛选实验中,peniroquesines A和B表现出很强的NO生成抑制活性。
该研究成果以“Peniroquesines A−C: Sesterterpenoids Possessing a 5−6−5−6−5- Fused Pentacyclic Ring System from Penicillium roqueforti YJ-14”为题在《Org. Lett. 2018, 20, 5853》上发表。
图3 二倍半萜类化合物Peniroquesines B和Peniroquesines C